CAS:184475-35-2
分子式:C22H24ClFN4O3
分子量:446.90
密度:~1.3 g/cm3
干燥失重:≤1.0%
含量:≥99%
化学性质:白色或者类白色粉末,熔点194℃~198℃。pKaS在5.4-7.2之间,随着溶液pH值下降会逐步电离。在pH=7时候吉非替尼几乎不溶于水溶液,在pH=1时候微溶于水溶液;在非水溶液中,吉非替尼易溶于冰醋酸、二甲基亚砜(DMSO);溶于吡啶;部分溶于四氢呋喃;微溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯、异丙醇、乙腈。
用途:生化研究,吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成。在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡,并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实,吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
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